2  结果与分析 7

2.1 化合物的物理参数与波谱数据 7

2.2 抑制细菌活性初筛 8

2.3 化合物抑制细菌活性MIC的测定结果 9

2.4 β-咔啉酰胺及酰肼类衍生物的抗细菌活性温室实验 9

2.5 抑制真菌活性初筛 9

2.6 抑制真菌活性EC50 10

2.7 β-咔啉酰胺及酰肼类衍生物的抗真菌活性温室实验 10

3  讨论 10

致谢 11

参考文献： 11

β-咔啉酰肼及酰胺衍生物的抑菌活性研究

引言：

咔啉类生物碱是一大类生物碱，按照吡啶环氮原子所在的位置不同，可分为α，β，γ，δ-咔啉四种[1]（如图1）。其中β-咔啉类生物碱是自然界中数量最多，分布最广且研究最深的咔啉类生物碱[2]。β-咔啉类生物碱主要分为：哈尔满（Harman），哈尔醇（harmol），骆驼蓬碱（Harmaline HL），去甲基骆驼蓬碱（Harmalol HOL），去氢骆驼蓬碱（Harmine HM）等三元杂环的咔啉结构[3]。据统计，目前已有350多个天然β-咔啉类生物碱被报道[4]。

图1 咔啉的分类

大量研究结果表明，β-咔啉衍生物具有出色的药理活性，如抗疟原、抗突变以及致幻性能[5]。随着研究的深入，人们对β-咔啉类生物碱与受体的互作、与酶催化系统的互作、抗寄生虫作用、抗肿瘤作用、抗菌作用、抗病毒作用等方面更感兴趣[6-9]。

研究表明β-咔啉生物碱具有抑菌活性。Schupp等[10]在密克罗尼西亚海鞘中发现了2个新的β-咔啉生物碱，进行抑菌活性实验显示这两种物质对谷草芽孢杆菌和白色念珠菌生长有很好的抑制活性。Gomah Nenaa等从骆驼蓬中提取出四种主要的生物碱:骆驼蓬碱、二氢骆驼蓬碱、哈尔满碱、去甲骆驼蓬碱。在对这四种样品进行抑菌实验时发现，骆驼蓬碱对普通变形杆菌、白色念珠菌、枯草芽抱杆菌等效果是最好的，抑菌圈在21.2~24.7mm之间;二氢骆驼蓬碱相对来说，对白色念珠菌和普通变形杆菌效果最好，抑菌圈的最大直径在22.6~21.3mm之间；哈尔满碱对黑曲霉菌和大肠杆菌效果最好，抑菌圈达20.8mm。将四种化合物两两混合，进行抑菌实验，结果显示:二氢骆驼蓬碱和哈尔满碱的混合样品对白色念珠菌和普通变形杆菌活性最好(抑菌圈分别为29.0 mm和28.9mm)；骆驼蓬碱和哈尔满碱的混合样品对大肠杆菌的活性最好(抑菌圈达到26.8mm )；对各种菌抑制活性最好的是总碱混合样品[11]。

酰胺类杀菌剂与酰肼类衍生物，不仅具有抗病毒、杀菌、抗肿瘤等生物活性，而且是重要的有机合成结构单元，能被引入β-咔啉取代位，从而合成出具有更好生物活性的化合物[12]。

酰胺类杀菌剂具有很好的生物活性和简便的合成工艺[13]，在各个领域都被广泛地研究和应用，如以青霉素为首的β-内酰胺环类抗生素就是较为典型的酰胺类药物[14]；高活性杀虫剂氟虫酰胺、氰虫酰胺均含有酰胺结构；在防治病害中酰胺类杀菌剂如氟啶酰菌胺、啶酰菌胺、氟吡菌胺，有着举足轻重的地位[15]。酰肼类化合物具有良好的抗肿瘤、抑菌、杀虫等生物活性[16]。意大利Garofalo及Neamati等发现了系列具有抗肿瘤活性的新型喹喔啉单酰肼类衍生物，其中代号为SC144的化合物对人类乳腺癌细胞MDA-MB-435具有明显的药效。 β-咔啉酰肼及酰胺衍生物的抑菌活性研究(2):http://www.chuibin.com/shengwu/lunwen_206226.html