2006年,Tomasz Rowicki等[5]采用这种路线进行工业合成研究,得到DL-泛酰内酯的产率达到了82%.该法的工业成本较低,反应条件易控制。但是该法使用了剧毒物质氰化钠,不符合绿色化学的理念,繁琐的拆分步骤也是问题之一。
图 1-4 采用NaCN为原料合成D-(-)-泛酰内酯
另一条路线用乙醛酸代替甲醛,与异丁醛进行羟醛缩合。2012年,中国专利CN102464636A描述了这种方法。第一步反应完成后,采用连续固定床反应器在CuO/SiO2催化剂上将缩合产物与氢气接触同步完成催化加氢和脱水环化制备DL-泛酰内酯,产率可达94%.
图 1-5 用乙醛酸代替甲醛合成D-(-)-泛酰内酯
(2)以二氢-4,4-二甲基-2,3-呋喃二酮为中间体经过不对称还原合成D-(-)-泛酰内酯
泛解酸内酯关键中间体二氢-4,4-二甲基-2,3-呋喃二酮的合成优化(3):http://www.chuibin.com/cailiao/lunwen_206447.html
