图 1-1 维生素B5结构式

维生素B5又名泛酸，是辅酶A的组成部分[1]。其性状为白色针状结晶或粉末，熔点195℃-196 ℃，具有中等吸湿性。维生素B5于pH值为5-7之间的水溶液中最稳定，而在强酸、强碱中稳定性较差[2]。维生素B5参与蛋白质、脂肪、糖在体内的新陈代谢，是人和动物维持正常生理活动不可缺少的微量物质。作为食品添加剂的维生素B5产品有D-泛酸钙和DL-泛酸钙。D-泛酸钙（右旋泛酸钙）具有100％的生理活性，L-泛酸钙（左旋泛酸钙）无生理活性，DL-泛酸钙则有 50％的生理活性[3]。

2、维生素B5作用机理

泛酸钙与泛酸在生物体中具有相同的作用机理[4]，但泛酸钙比泛酸更易被人体吸收。泛酸在酸性或碱性条件下不稳定，在组织内转变为辅酶A，其转变过程见图1-2：

图 1-2 维生素B5作用机理

辅酶A可存在于所有组织中，它对物质代谢具有重要作用，其中最主要的功能是作为羧酸的载体。当羧酸与辅酶A结合时，羧酸活性增强，易于转移到其他基团上去。如乙酸与辅酶A结合形成具有一个高能键的“活性乙酸”—乙酰辅酶A，可以参与许多代谢过程。它与草酰乙酸辅酶结合生产柠檬酸，进入三羧酸循环终末的共同代谢途径，继而进一步分解。乙酸也可以以“活性乙酸”的形式与胆碱结合形成乙酰胆碱，它是许多外周神经和副交感神经节后纤维的兴奋性神经递质，可以用于包括磺基酰胺在内的一些物质的解毒作用。由此可见，泛酸以组成辅酶A的形式在代谢中起十分重要的作用。

（二） D-(-)-泛酰内酯的合成研究现状

泛酸虽然广泛存在于食品中,但在加工过程中要损失20%-40%,甚至高达50%，因此，通过科技手段添加易消化吸收的泛酸钙一直是研究者致力的研究方向。泛酸钙的分子式为C18H32CaN2O10。值得注意的是，外消旋体的泛酸并无生理活性，故根据其分子结构特点，通常通过D-(-)-泛酰内酯与丙氨酸钙的缩合反应得到。其逆合成路线如下:

图 1-3 维生素B5逆合成路线

其中，原料2（丙氨酸）来源广泛，与生石灰反应后即可得到丙氨酸钙。该步骤简单可行，有关研究已经比较全面。但是原料1（D-(-)-泛酰内酯）的合成从不同角度出发有很多不同路线，不同研究者也进行了相关研究。归纳种种研究，可分为化学合成法和生物酶法，其中化学合成法大体可以分为三种方案：（1）以外消旋的泛酰内酯为中间体经过拆分合成D-(-)-泛酰内酯；（2）以二氢-4,4-二甲基-2,3-呋喃二酮为中间体经过不对称还原合成D-(-)-泛酰内酯；（3）以手性泛解酸为中间体经过酸性成环合成D-(-)-泛酰内酯。化学合成法的途径多，工艺最为成熟，但其中也同样存在步骤繁琐、原料毒性以及拆分费用昂贵等问题。因此，学者将视野投向了生物酶催化法。科技的进步以及时代的发展对化学合成提出了更高的要求，毫无疑问，将化学合成与生物酶法相结合的化学酶法是当今乃至今后的一大研究热点。

1、D-(-)-泛酰内酯的化学合成法研究进展

在过去的几十年来，D-(-)-泛酰内酯的合成始终是学者的研究热点。从D-(-)-泛酰内酯的特殊结构出发，大量学者设计了多条不同的合成路线。这些方法大体上是通过羟醛缩合、酸性成环等简单可行步骤。条件易控制，因此在工业上起步较早，应用也比较广泛。在这些路线中，通过2H-4,4-二甲基-2,3-呋喃二酮的酶法选择性还原得到D-(-)-泛酰内酯是目前研究的一大热点。

（1）以外消旋的泛酰内酯为中间体经过拆分合成D-(-)-泛酰内酯

该法是目前工业上最常用的化学合成法。首先，异丁醛与甲醛在碱性条件中发生羟醛缩合反应，合成中间体羟基特戊醛。其次通入HCN，CN-进攻特戊醛发生亲核加成反应生成重要中间体氰醇。在酸性条件下，氰醇易水解并自身环合得到产物泛酸。对泛酸进行化学拆分即可得到D-(-)-泛酰内酯。 泛解酸内酯关键中间体二氢-4,4-二甲基-2,3-呋喃二酮的合成优化(2):http://www.chuibin.com/cailiao/lunwen_206447.html