福莫特罗具有持续的支气管扩张作用，对由支气管哮喘、急性支气管炎、慢性支气管炎、肺气肿等引起的呼吸疾病具有较明显的治疗效果，尤其是夜间急性哮喘[2]。不仅如此，其药效久，持续时间可达12h。福莫特罗还可配合其他哮喘药物治疗。当糖皮质激素类药物效果不够时，辅助吸入福莫特罗以增强效果 [3]。然而值得注意的是，大量长期使用该药物会对身体产生副作用，如肌肉震颤、心动过速等，除此外还会减少相应的受体数量，产生耐药性[4]。

该药物主要通过起到扩张支气管的作用来治疗哮喘。除此之外，该激动剂还能抑制气道肥大细胞过敏炎性介质的释放，从两个方面抑制哮喘的发作，起到了双重作用。克伦特罗和硫酸沙丁胺醇的药物原理也都是如此[3]。

2   福莫特罗合成简介

为了更好地合成福莫特罗，在此对福莫特罗进行反合成分析，得到其反合成示意图（图2）。由图2我们可以推测出福莫特罗的主要合成反应步骤：

第一步、甲氧基苯基丙酮5和苄胺6进行还原胺化反应合成1-(4-甲氧基苯基-2-甲基乙基)-苄胺3；第二步、利用对羟基苯乙酮4反应合成4-苄氧基-3-硝基苯基环氧乙烷2；第三步、利用4-苄氧基-3-硝基苯基环氧乙烷2和1-(4-甲氧基苯基-2-甲基乙基)-苄胺3为原料，通过开环反应、经硝化反应、缩合反应、溴化反应等步骤合成福莫特罗分子1。

第二部分 2-硝基-4-溴乙酰基苯基苄基醚的合成方法介绍

本文主要阐述重要中间体2-硝基-4-溴乙酰基苯基苄基醚以对羟基苯乙酮为原料合成的方法。合成中涉及到三个反应：硝化反应、缩合反应、溴化反应。

1   硝化反应

硝化反应是指将有机分子中上氢取代为硝基的反应。最常见的硝化反应为苯与浓硝酸和浓硫酸的混合酸反应。根据大量的文献资料和实验数据，目前常见的硝化反主要有以下几种方法：

（1）1946 年，F.C.Brown将对羟基苯乙酮溶解于乙醇，加入发烟硝酸，反应时间2h，合成4-羟基-3-硝基苯乙酮，产率为47%。该反应产率不高，不适宜投入工业生产[5]